ミノキシジルには、頭皮に塗る外用薬と、飲み薬として使われる内服があります。インターネットでは両者が同じ列に並べられることがありますが、国内での承認のされ方も、学会のガイドラインの評価も、根拠になっている研究の量も違います。
このページでは、日本皮膚科学会「男性型および女性型脱毛症診療ガイドライン2017年版」（以下、ガイドライン）の CQ3（ミノキシジル外用）と CQ14（ミノキシジル内服）、リアップX5の添付文書、医薬品副作用被害救済制度の公開資料、論文の抄録をもとに、外用と内服の違いを整理します。内服の価格や入手方法は扱いません。
医療に関する注意 ：AGAの確定診断と治療方針の決定は医師が行います。本記事は情報提供を目的としたもので、診断・治療に代わるものではありません。効果・副作用には個人差があり、効果を保証するものではありません。薬の開始・変更・中止は自己判断せず、必ず医師に相談してください。
本記事の立場 ：医師個人による執筆・監修は行っていません。学会ガイドライン等の公開資料を編集部が整理しています。
外用と内服の違い（一覧）
| 項目 | ミノキシジル外用（5%・男性用） | ミノキシジル内服 |
|---|---|---|
| 国内の承認状況 | 一般用医薬品（第1類医薬品）として承認。効能は「壮年性脱毛症における発毛、育毛及び脱毛（抜け毛）の進行予防」 | 国内では医薬品として承認されていない。ガイドラインは「降圧剤として開発されたが本邦では認可されていない」と記載 |
| ガイドラインの推奨度（2017年版） | A（行うよう強く勧める）。男性型脱毛症は5% | D（行うべきではない） |
| 主な根拠 | 男性型脱毛症で14件のランダム化比較試験と1件のシステマティック・レビュー。男性393名・48週（Olsen 2002）、日本人男性300名・24週（Tsuboi 2009）など | ガイドラインの作成時点では臨床試験なし。その後、男性を対象に外用5%と比べたランダム化比較試験（90名・24週）や、男女を含む小規模な比較試験、後ろ向きの観察研究など |
| 報告されている主な副作用 | かゆみ、紅斑、落屑、毛包炎、接触皮膚炎、顔面の多毛（ガイドライン） | 多毛、立ちくらみ、体液貯留、頻脈、頭痛など（海外の後ろ向き研究）。ガイドラインは、内服用製剤の添付文書に胸痛・心拍数増加・うっ血性心不全などの記載があるとする |
| 中止して相談する目安 | 添付文書：頭皮の発疹・発赤・かゆみ・かぶれ、頭痛・気が遠くなる・めまい、胸の痛み・心拍が速くなる、原因のわからない急激な体重増加・手足のむくみ。6ヵ月以内でも脱毛状態の悪化や斑状・急激な脱毛。6ヵ月使っても変化がなければ中止して相談 | 国内には内服用の添付文書がなく、国内の公的な目安はない。胸の痛み・息切れ・息苦しさがあれば、すぐに医療機関を受診する。動悸・むくみ・急な体重増加も、早めに医師に伝える |
| 医薬品副作用被害救済制度 | 承認された医薬品として、適正に使用した場合は制度の対象 | 国内で承認されていないため、制度の対象に含まれない |
以下、表の各行の出どころを順に説明します。
国内での承認状況
国内で承認されているミノキシジルは外用薬だけです。リアップX5の添付文書は、区分を「第一類医薬品」、効能・効果を「壮年性脱毛症における発毛、育毛及び脱毛（抜け毛）の進行予防」としています。対象は20歳以上の男性で、用法は1日2回・1回1mLを頭皮に塗ることです。
飲み薬のミノキシジルは、国内ではどの用途でも承認されていません。KEGG の医薬品データベースでミノキシジルを検索すると、医療用医薬品は0件でした（2026年9月確認）。ガイドラインの CQ14 も次のように書いています。
ミノキシジルは降圧剤として開発されたが本邦では認可されていない．また，男性型脱毛症に対する治療薬としても認可されている国はない．
承認の有無は、健康被害が起きたときの扱いにもかかわります。医薬品医療機器総合機構（PMDA）は、医薬品副作用被害救済制度の対象となる医薬品を「製造販売の承認・許可を受けた医薬品」と定義し、適正な使用を「医薬品の容器あるいは添付文書に記載されている効能効果、用法用量、使用上の注意にしたがって、使用されることが基本」としています。国内で承認されていない内服ミノキシジルは、この定義に当てはまりません。厚生労働省も、個人輸入された医薬品による健康被害は「救済対象となりません」と書いています。
ガイドラインの推奨度とその理由
エビデンス：中学会ガイドラインの推奨度。外用はRCTが根拠、内服は臨床試験なしで判断参照: 男性型および女性型脱毛症診療ガイドライン2017年版
ガイドラインの推奨度Aは「行うよう強く勧める」で、条件は「少なくとも1つの有効性を示すレベルIもしくは良質のレベルIIのエビデンスがあること」です。推奨度Dは「行うべきではない」で、条件は「無効あるいは有害であることを示す良質のエビデンスがある」です。ガイドラインは、推奨度の一部は委員会のコンセンサスで決めたとも書いています。
CQ3：ミノキシジル外用は推奨度A
推奨文：ミノキシジル外用を行うよう強く勧める（男性型脱毛症：5%ミノキシジル，女性型脱毛症：1%ミノキシジル）．
解説は、男性型脱毛症について「14件のランダム化比較試験と1件のシステマティック・レビュー」があるとし、結びで「高い水準の根拠があるので，男性型脱毛症に5%ミノキシジル（中略）を外用するよう強く勧める」としています。
CQ14：ミノキシジル内服は推奨度D
推薦文（原文ママ）：ミノキシジルの内服を行うべきではない．
解説：ミノキシジル内服の有用性に関して臨床試験は実施されていない．（中略）それにもかかわらず，全身の多毛症を起こす副作用があることを根拠に，医師が安易に処方したり，一般人が個人輸入で入手し服用することがあるので，医薬品医療機器等法の観点から問題視されている．
多毛症以外のミノキシジル内服薬の副作用の報告は少なく，内服用製剤の添付文書中の市販後調査欄に，胸痛，心拍数増加，動悸，息切れ，呼吸困難，うっ血性心不全，むくみや体重増加などの重大な心血管系障害が生じるとの記載がある．
以上のように，ミノキシジルの内服療法は，利益と危険性が十分に検証されていないため，男性型脱毛症・女性型脱毛症ともに行わないよう強く勧められる．
推奨度Dの理由は、有効性を調べた臨床試験がないこと、心血管系の副作用の記載があること、利益と危険性が検証されていないことの3点です。推奨度Dの定義は「無効あるいは有害であることを示す良質のエビデンスがある」ですが、CQ14 の解説は臨床試験がないことを理由に挙げています。ガイドラインは、推奨度が定義と一致しない項目があることを但し書きで認めています。ガイドラインの文献収集は2016年12月までで、次の節で紹介する内服の研究はそれ以後に出たものです。ただし、国内の承認状況は変わっておらず、今回確認したガイドラインは2017年版です。
外用の臨床試験
エビデンス：強海外393名・国内300名などの複数のRCTで一貫。効果は使い続けている間に限られる参照: Olsen 2002、Tsuboi 2009
- Olsen 2002 ：18〜49歳の男性393名を、5%外用（157名）、2%外用（158名）、プラセボ（78名）に分けて1日2回・48週使った、二重盲検のランダム化比較試験。ガイドラインによると、1cm²あたりの非軟毛（産毛ではない毛）の数のベースラインからの増加は、プラセボ群3.9本、2%群12.7本、5%群18.6本で、5%群は他の2群より有意に多かった。皮膚症状（かゆみ・接触皮膚炎など）の出現率は、5%群6%、2%群2%、プラセボ群3%だった
- Tsuboi 2009 ：20歳以上の日本人男性300名を5%外用（150名）と1%外用（150名）に分けた、24週の二重盲検のランダム化比較試験。主な評価時点の16週で、1cm²あたりの非軟毛の数の増加は5%群26.4本、1%群21.2本で、差は有意だった（P = 0.020）。有害事象の発現率は5%群8.7%（13/150）、1%群5.3%（8/150）で、有意差はなかった
どちらも毛の本数を数えた結果で、全員に同じだけの変化が出たという意味ではありません。リアップX5の添付文書は「効果がわかるようになるまで少なくとも4ヵ月間、毎日使用してください」「本剤は誰にでも効果があるわけではありません」と書き、使用を中止すると「徐々に元に戻ります」としています。ガイドラインは、外用の初期に休止期脱毛がみられることがあり、患者への説明が必要だとも書いています（詳しくはAGA初期脱毛の解説）。
内服について海外で報告されている研究
ここで紹介するのは、国外で行われた研究の結果です。国内では、ミノキシジルの内服は承認されておらず、ガイドラインの推奨度はDで、健康被害は医薬品副作用被害救済制度の対象に含まれません。以下の結果は、国内での使用を勧める根拠として書いているものではありません。
男性を対象に外用5%と比べたランダム化比較試験（Penha 2024）
エビデンス：中男性のみのRCT1件・90名・24週。主要評価項目で外用との有意な差は示されず。長期は未検証参照: Penha 2024
ブラジルの1施設で、18〜55歳で Norwood-Hamilton 分類 3V〜5V（頭頂部の薄毛を含む型）のAGAの男性90名を、飲み薬＋プラセボの液と、外用5%（1mLを1日2回）＋プラセボの錠剤の2群に分けた、24週の二重盲検のランダム化比較試験です。抄録の結果は次のとおりです。
- 最後まで参加したのは90名中68名（内服群33名、外用群35名）
- 主要評価項目（前頭部と頭頂部の終毛の密度の変化）の群間差は、前頭部で1cm²あたり3.1本（P = .27）、頭頂部で23.4本（P = .09）で、いずれも有意ではなかった
- 写真での評価では、頭頂部だけ内服群が上回った（P = .04）。前頭部では差がなかった
- 内服群で多かった副作用は、多毛（45名中22名、49%）と頭痛（45名中6名、14%）
著者らの結論は「did not demonstrate superiority over topical minoxidil, 5%」（外用5%に対する優越性は示されなかった）です。1施設・24週・途中で参加をやめた人が約4分の1いる試験で、これ1件で両者の優劣は決められません。
男性だけを対象に外用5%と内服を比べたランダム化比較試験は、今回確認した範囲ではこの1件です。男女を含む小規模な比較試験としては、イランでAGAの65名を外用5%と内服に分けて6ヵ月比べた試験（Asilian 2024）や、インドで75名を3群に分けて32週比べた試験（Janaani 2025）があります。外用と内服を比べたランダム化比較試験4件・279名をまとめたメタ解析（Sobral 2025）でも、毛の密度に差はなく、多毛は内服で多かったと報告されています。
副作用についての報告
エビデンス：限定的後ろ向き研究と副作用報告の解析が中心。対照群がなく因果は不明参照: Vano-Galvan 2021、Gupta 2025
- Vano-Galvan 2021 ：複数の施設で、脱毛症（種類を問わない）に低用量の内服ミノキシジルを3ヵ月以上使った1,404名（女性943名・男性461名、8〜86歳）の記録を後ろ向きに調べた研究。用量を変えた人を用量ごとに数えた2,469件で集計している。最も多かったのは多毛（15.1%）。全身の副作用は、立ちくらみ1.7%、体液貯留1.3%、頻脈0.9%、頭痛0.4%、目のまわりのむくみ0.3%、不眠0.2%で、これらで服用をやめたのは29件（1.2%）。生命にかかわる副作用はみられなかったと報告している。著者ら自身が、後ろ向きの研究で対照群がないことを限界に挙げている
- Gupta 2025 ：米国食品医薬品局（FDA）の副作用報告データベースを使った不均衡解析。低用量の内服ミノキシジルで心嚢液貯留（心臓を包む膜の中に液がたまる状態）の報告が統計的に多いというシグナルを検出し、心臓に障害がある人ではその値がより大きかった。著者らは、因果関係は示されていないとしたうえで、安全な使い方にさらに注意が要ると書いている
- Kincaid 2024 ：脱毛症の患者100名（内服あり51名、なし49名。多くが女性）を超音波で調べた小規模な横断研究。小さな心嚢液貯留（1cm未満）は内服群5.8%、非内服群6%で差がなく、症状のある人はいなかった
心嚢液貯留については、副作用報告の解析ではシグナルが出て、小規模な横断研究では差が見られず、結果がそろっていません。いずれの研究も、国内で承認された用法・用量のもとで行われたものではありません。長期間飲み続けたときの安全性を、対照群を置いて調べた研究は、今回確認した範囲では見当たりませんでした。
外用の添付文書にある使用上の注意
エビデンス：限定的添付文書の注意事項。相談の線を試験で決めたものではない参照: リアップX5 添付文書
リアップX5の添付文書から、使う前と使っている間の注意をまとめます。
- 使用しない人 ：本剤の成分でアレルギー症状を起こしたことがある人、女性、20歳未満、壮年性脱毛症以外の脱毛症（円形脱毛症、甲状腺疾患による脱毛等）や原因のわからない脱毛症の人、脱毛が急激であったり髪が斑状に抜けている人
- 使う前に相談する人 ：高血圧・低血圧の人、心臓または腎臓に障害のある人、むくみのある人、65歳以上の人、甲状腺機能障害の診断を受けている人など
- 使い方の注意 ：頭皮にだけ使い、内服しない（「血圧が下がる等のおそれがあります」）。ほかの育毛剤や外用剤（軟膏、液剤等）を頭皮に使わない（「本剤の吸収に影響を及ぼす可能性があります」）。決められた量より多く使っても「効果の増加はほとんどなく、副作用の発現する可能性が高くなります」
- 直ちに使用を中止して相談する症状 ：頭皮の発疹・発赤・かゆみ・かぶれ・ふけ・使用部位の熱感等（頭皮以外に出ることもある）、頭痛・気が遠くなる・めまい、胸の痛み・心拍が速くなる、原因のわからない急激な体重増加・手足のむくみ
- 見直しの時期 ：6ヵ月間使用して「改善が認められない場合は、使用を中止し」相談する。6ヵ月以内でも、脱毛状態の悪化や、頭髪以外の脱毛・斑状の脱毛・急激な脱毛があれば中止して相談する
外用で使った場合でも、循環器の症状が注意事項に入っています。市販の外用薬を自分で買って使っている場合は処方医がいないので、購入した薬局の薬剤師か皮膚科に相談してください。時点ごとの経過の見方はAGA治療の効果はいつから？で整理しています。
外用で変化を感じないとき
外用を続けても変化を感じないときに、飲み薬のミノキシジルへの切り替えや追加を考える人もいますが、上のとおり内服は国内で承認されておらず、ガイドラインは医師が処方する場合も含めて推奨度D（行うべきではない）としています。
国内で承認されていてガイドラインが推奨度Aとしている飲み薬には、フィナステリドとデュタステリドがあります。2剤の違いはデュタステリドとフィナステリドの比較、AGAそのものの仕組みはAGAとは何か、進み具合の見方はNorwood分類の解説にまとめています。どの治療をどう組み合わせるかは、診察で決めることです。
よくある質問
Q1. 飲み薬のほうが、塗り薬より効果が大きいのですか？
そう言える根拠は、今回確認した資料にはありません。男性を対象に外用5%と比べたランダム化比較試験（Penha 2024、90名・24週）では、主要評価項目で内服が上回るという結果は出ていません。ガイドラインは内服を推奨度D（行うべきではない）としています。
Q2. 塗り薬のミノキシジルを飲んでもよいですか？
飲まないでください。リアップX5の添付文書は「本剤は頭皮にのみ使用し、内服しないでください」とし、理由に「血圧が下がる等のおそれがあります」を挙げています。誤って飲んだ場合は、様子を見ずにすぐ医療機関に連絡してください。日本中毒情報センターの中毒110番（大阪 072-727-2499／つくば 029-852-9999、いずれも24時間）でも相談できます。子どもの手の届かない所に保管するよう、添付文書にも書かれています。
Q3. 海外の錠剤を個人輸入して飲むのはどうですか？
勧めません。飲み薬のミノキシジルは国内で承認されておらず、個人輸入された医薬品による健康被害は救済制度の対象になりません（上の「国内での承認状況」）。ガイドラインも、一般人が個人輸入で入手し服用することを問題として挙げています。
Q4. 塗り薬をやめると、どうなりますか？
リアップX5の添付文書は「効果を維持するには継続して使用することが必要で、使用を中止すると徐々に元に戻ります」と書いています。何ヵ月で戻るかという期間は書かれていません。やめるかどうかは、医師か薬剤師に相談して決めてください。
まとめ
- 国内で承認されているのは外用薬だけ。飲み薬はどの用途でも承認されていない
- ガイドライン（2017年版）の推奨度は、外用がA、内服がD
- 内服は、男性を対象に外用5%と比べた試験（1件）で、主要評価項目で有意な差は出ていない。心嚢液貯留については研究の結果がそろっていない
- 外用で循環器や皮膚の症状、斑状・急激な脱毛が出たら、使用をやめて医師か薬剤師に相談する
改訂履歴
2026年9月27日：学会ガイドライン原本・添付文書・論文の抄録と照合して全面改訂しました。内服ミノキシジルの規格別の月額の表、規格ごとの推奨、処方を受けられる医療機関の種類、医療機関の比較記事への誘導、外用と内服の価格帯を比べた記述、状態別に内服を勧める表を削除しました。外用製品の商品名と価格の比較表、出典を確認できなかった数値（皮膚からの吸収率、有病率、使用開始からの時期ごとの経過）、研究の人数や内容の誤り、初期脱毛で中断しないよう促す記述も削除・訂正しています。
参考文献
- 日本皮膚科学会「男性型および女性型脱毛症診療ガイドライン2017年版」日皮会誌. 2017;127(13):2763-2777（エビデンスのレベル分類と推奨度の分類／表1 CQ一覧と推奨度／CQ3 ミノキシジル外用の解説と文献50・54／CQ14 ミノキシジル内服の解説）. https://www.dermatol.or.jp/uploads/uploads/files/AGA_GL2017.pdf（2026年9月確認）
- リアップX5 添付文書（大正製薬 公開PDF、2019/07/11 付。効能・効果／用法・用量／してはいけないこと／相談すること／その他の注意）. https://www.catalog-taisho.com/content/dam/selfmedication/jp/ja/riup/images/06724/pdf/06724_ProductPDF_jp.pdf（2026年9月確認）
- Olsen 2002: Olsen EA, Dunlap FE, Funicella T, et al. A randomized clinical trial of 5% topical minoxidil versus 2% topical minoxidil and placebo in the treatment of androgenetic alopecia in men. J Am Acad Dermatol. 2002;47(3):377-385.（PMID: 12196747） https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12196747/
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- Gupta 2025: Gupta AK, Bamimore MA, Abdel-Qadir H, et al. Low-Dose Oral Minoxidil and Associated Adverse Events: Analyses of the FDA Adverse Event Reporting System (FAERS) With a Focus on Pericardial Effusions. J Cosmet Dermatol. 2025;24(1):e16574.（PMID: 39327649） https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39327649/
- Kincaid 2024: Kincaid CM, Sharma AN, Sargent B, et al. Evaluation of Pericardial Effusions in Alopecia Patients on Low-Dose Oral Minoxidil Therapy. J Drugs Dermatol. 2024;23(9):725-728.（PMID: 39231077） https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39231077/
- 医薬品医療機器総合機構「医薬品副作用被害救済制度の給付対象」. https://www.pmda.go.jp/relief-services/adr-sufferers/0011.html（2026年9月確認）
- 厚生労働省「医薬品等を海外から購入しようとされる方へ」. https://www.mhlw.go.jp/stf/seisakunitsuite/bunya/kenkou_iryou/iyakuhin/kojinyunyu/index.html（2026年9月確認）
- KEGG MEDICUS 医薬品検索「ミノキシジル」（医療用医薬品0件、2026年9月確認）. https://www.kegg.jp/medicus-bin/search_drug?display=med&search_keyword=ミノキシジル
免責事項 ：本記事は日本皮膚科学会のガイドライン、医薬品の添付文書、査読論文等の公開資料をもとにした一般的な情報提供であり、診断・治療に代わるものではありません。医師個人による執筆・監修は行っていません。学会ガイドライン等の公開資料を編集部が整理しています。効果・副作用には個人差があり、効果を保証するものではありません。薬の開始・変更・中止は自己判断せず、必ず医師に相談のうえ判断してください。記載内容は2026年9月時点の公開資料に基づきます。